温国林药剂师，麻州Lowell总医院
美国心脏病协会（AHA）与美国心脏病学院协会基金会（ACCF）在2012年7月16日联合公布的最新版心肌梗塞治疗指导原则中，添加了新药替卡格雷(Ticagrelor/Brilinta)。替卡格雷是由阿斯特拉捷利康公司研制并上市的一种抗血小板聚集药。它于2010年12月3日在欧盟上市，2011年7月20日在美国上市。它和已经上市的两种血小板抑制剂Prasugrel、Clopidogrel一道，被两个协会推荐用于不稳定型心绞痛/非ST抬高性心肌梗塞适应证。两个协会推荐医生可以在这三种候选药物中任选一种与阿司匹林联合使用。即任选其一，相互间并无优劣。
两个协会做出这个决定是基于一项名为PLATO的临床试验。该试验是一个随机双盲对照的试验，试验征集了超过18,000名的急性冠心病综合征病人，给予替卡格雷或Clopidogrel十二个月。研究者发现，从死亡率统计数据来看，替卡格雷优于Clopidogrel（9.8%vs.
11.7%；P<0.001）。服用替卡格雷的病人死于心血管病、心肌梗塞、中风的可能性较低,但是出现非致命性出血的比率较高（16.1%
vs.14.6%；P=0.0084）。与另外两药相比，替卡格雷的起效快，其抑制血小板聚集的作用机制可逆。但是它需要一天两次的服用频率，病人的顺从性可能降低。
新的指导原则推荐不稳定型心绞痛/非ST抬高性心肌梗塞病人从入院开始即服用阿司匹林。服用阿司匹林的周期越长越好，直至药物不被耐受。对于施行PCI*的病人，指导原则规定替卡格雷的剂量是在PCI之前或PCI之刻给予首剂180毫克，随后一日二次每次90毫克，疗程至少12个月；而相应的Clopidogrel的剂量是首剂600毫克后每日一次每次75毫克；Prasugrel不能在PCI之前给予，其剂量是首剂60毫克于PCI术后一小时之内，然后每日一次每次10毫克。对于未行PCI的病人替卡格雷可以作为替代Clopidogrel的治疗药物。
替卡格雷与阿司匹林联用时，阿司匹林建议使用小剂量，即75-100毫克。这并非指导原则的规定，但是已经在权威文献中出现。大剂量阿司匹林可能减低替卡格雷的临床效果。更具体地说在PLATO试验研究中，与低于100毫克的阿司匹林比较，超过300毫克剂量的阿司匹林并没有带来明显好处，相反该剂量组病人的危险率（Hazard Ratio）上升到1.62 (95% CI：0.99-2.64) [vs.小剂量组0.73
(95%CI：0.40-1.33)]。所以在美国阿司匹林的每日建议剂量是81毫克。 *PCI: 经皮冠状动脉介入术（李伟根医师审稿）
